CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II

Il corso intende fornire agli studenti gli strumenti per lo studio dei concetti fondamentali che caratterizzano la Chimica Farmaceutica. Si esamineranno selezionate classi di farmaci che interagiscono con i recettori dei neurotrasmettitori, con i recettori intracellulari, con gli enzimi e con i canali ionici, approfondendone i meccanismi d’azione e le proprietà chimico-farmaceutiche. L’obiettivo formativo previsto è infatti quello di fare acquisire allo studente le competenze necessarie per comprendere le problematiche relative alla progettazione, al meccanismo d’azione a livello molecolare, alle interazioni farmaco-recettore e alle relazioni struttura-attività delle classi di farmaci prese in esame.

Il corso sarà tenuto principalmente mediante lezioni frontali. Durante le lezioni verrà richiesto allo studente di partecipare attivamente alla discussione sugli argomenti esposti e in particolare agli studi di casi.

Una corretta comprensione degli argomenti sviluppati nel Corso richiede conoscenze preliminari di Chimica Generale, Chimica Organica, Chimica Biologica, Anatomia, Fisiologia, Patologia, Farmacologia e Farmaceutica I.

Il corso prevede solo lezioni frontali 70 ore (10 CFU). La frequenza in aula, come da regolamento didattico, è obbligatoria per almeno il 70% delle lezioni del corso valutate in tutte le loro forme di espletamento.

Farmaci colinergici, anticolinergici e anticolinesterasici

Farmaci attivi sul sistema nervoso adrenergico

Farmaci attivi sul sistema istaminergico: Farmaci antiallergici e Farmaci antiulcera

Farmaci antinfiammatori non steroidei.

Farmaci per la terapia del Parkinson

Farmaci ansiolitici, sedativi, ipnotici.

Farmaci anticonvulsivanti

Farmaci antipsicotici

Farmaci antidepressivi

Analgesici oppioidi

Farmaci Antiipertensivi.

Farmaci diuretici

Farmaci ipolipidemizzanti

Farmaci per il trattamento del diabete

N.B. Gli argomenti elencati verranno via via descritti in dettaglio, contemporaneamente al loro trattamento nel corso delle lezioni frontali.

1. G.L. PATRICK, Chimica Farmaceutica, III Edizione italiana, EdiSES, Napoli, 2015

2. T.L. LEMKE et al., Foye's L'essenziale, Principi di Chimica Farmaceutica, I Edizione italiana, Piccin, Padova, 2017.

3. A. GASCO, F. GUALTIERI, C. MELCHIORRE, Chimica Farmaceutica, CEA, Milano, 2015

4. D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin, Padova, 2014.

5. Appunti e diapositive di lezione

La verifica dell'apprendimento è costituita da una prova scritta comprendente domande a risposta multipla e domande a risposta aperta.

La prova è finalizzata a valutare il livello di conoscenza dei concetti base della Chimica farmaceutica, degli aspetti fondamentali riguardanti la progettazione, la sintesi, i meccanismi d'azione a livello molecolare e le relazioni struttura-attività (SAR) delle classi di farmaci illustrate durante il corso.

Non è consentito consultare testi o utilizzare PC, smartphone.

Esempi di domanda a risposta multipla.

Esempio 1

L'attivazione dei recettori muscarinici:

a) Provoca l'apertura dei canali ionici

b) L'inibizione dell'adenilato ciclasi (sottotipi M2 e M4)

c) L'attivazione dell'adenilato ciclasi (sottotipi M1, M3 e M5)

d) Nessuna di queste

Esempio 2

Il metabolismo della norepinefrina:

a) ad opera delle MAO porta alla formazione di DOPGAL

b) ad opera delle aldeidi deidrogenasi porta a DOPGAL

c) ad opera delle aldeidi reduttasi porta alla normetanefrina

d) Nessuna di queste

Esempi di domanda a risposta aperta.

Esempio 1

Descrivi le SAR degli agonisti adrenergici.

Esempio 2

Scrivi i principali metaboliti del Propanololo.

Esempio 3

Descrivi la sintesi del Diazepam