CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II

Anno accademico 2020/2021 - 4° anno
Docente: Loredana SALERNO
Crediti: 10
SSD: CHIM/08 - Chimica farmaceutica
Organizzazione didattica: 250 ore d'impegno totale, 180 di studio individuale, 70 di lezione frontale
Semestre: Insegnamento annuale

Obiettivi formativi

CONOSCENZA E CAPACITA' DI COMPRENSIONE (KNOELEDGE AND UNDERSTANDING)

Il corso intende fornire agli studenti gli strumenti per lo studio dei concetti fondamentali che caratterizzano la Chimica Farmaceutica e Tossicologica.

CONOSCENZA E CAPACITA' DI COMPRENSIONE APPLICATE (APPLYING KNOWLEDGE AND UNDERSTANDING)

Lo studente acquisisce la conoscenza e la capacità di comprendere le proprietà di classi di farmaci selezionate che interagiscono con i recettori dei neurotrasmettitori, con i recettori intracellulari, con gli enzimi e con i canali ionici, approfondendone i meccanismi d’azione e le proprietà chimico-farmaceutiche e tossicologiche

RISULTATI DI APPRENDIMENTO ATTESI (LEARNING OUTCOMES)

Lo studente conoscerà e comprenderà le problematiche relative alla progettazione, al meccanismo d’azione a livello molecolare, alle interazioni farmaco-recettore, alla tossicità, al metabolismo e alle relazioni struttura-attività delle classi di farmaci prese in esame.


Modalità di svolgimento dell'insegnamento

Il corso sarà tenuto principalmente mediante lezioni frontali. Durante le lezioni verrà richiesto allo studente di partecipare attivamente alla discussione sugli argomenti esposti e in particolare agli studi di casi.

Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.


Prerequisiti richiesti

Una corretta comprensione degli argomenti sviluppati nel Corso richiede conoscenze preliminari di Chimica Generale, CHIMICA ORGANICA, Chimica Biologica, Anatomia, Fisiologia, Patologia, Farmacologia e Farmaceutica I.


Frequenza lezioni

Il corso prevede lezioni frontali per 70 ore (10 CFU). La frequenza in aula, come da regolamento didattico, è obbligatoria per almeno il 70% delle lezioni del corso valutate in tutte le loro forme di espletamento.

Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.


Contenuti del corso

Farmaci colinergici, anticolinergici e anticolinesterasici

Farmaci attivi sul sistema nervoso adrenergico

Farmaci attivi sul sistema istaminergico: Farmaci antiallergici e Farmaci antiulcera

Farmaci antinfiammatori non steroidei.

Farmaci per la terapia del Parkinson

Farmaci ansiolitici, sedativi, ipnotici.

Farmaci antipsicotici

Farmaci antidepressivi

Analgesici oppioidi

Farmaci antiipertensivi

Eventuali altri argomenti ritenuti di interesse collettivo

N.B. Gli argomenti elencati verranno via via descritti in dettaglio, contemporaneamente al loro trattamento nel corso delle lezioni frontali. Il programma dettagliato sarà pubblicato sulla piattaforma studium


Testi di riferimento

1. G.L. PATRICK, Chimica Farmaceutica, III Edizione italiana, EdiSES, Napoli, 2015

2. T.L. LEMKE et al., Foye's L'essenziale, Principi di Chimica Farmaceutica, I Edizione italiana, Piccin, Padova, 2017.

3. A. GASCO, F. GUALTIERI, C. MELCHIORRE, Chimica Farmaceutica, CEA, Milano, 2015

4. D.A. WILLIAMS, T.L. LEMKE, Foye's Principi di Chimica Farmaceutica, VI Edizione italiana, Piccin, Padova, 2014.

5. Appunti e diapositive di lezione



Programmazione del corso

 ArgomentiRiferimenti testi
1Agenti attivi sul sistema colinergico1,2,3 
2Agenti attivi sul sistema adrenergico1,2,3 
3Agenti attivi sui recettori istaminergici. Farmaci antiallergici e antigastrolesivi1,2,3 
4Farmaci antinfiammatori non steroidei1 e 2 
5Farmaci per la terapia del Parkinson1 e 2 
6Farmaci ansiolitici1 e 2 
7Farmaci antipsicotici1 e 2 
8Farmaci antidepressivi1 e 2 
9Analgesici oppioidi1 e 2 
10Farmaci antipertensivi1,2,3 

Verifica dell'apprendimento

Modalità di verifica dell'apprendimento

La verifica dell'apprendimento è costituita da una prova scritta comprendente domande a risposta multipla e domande a risposta aperta. Alle prime verrà data una valutazione fissa, alle seconde una valutazione variabile in base al livello di approfondimento. Alla risposta sbagliata verrà data una valutazione negativa.

La prova è finalizzata a valutare il livello di conoscenza dei concetti base della Chimica farmaceutica, degli aspetti fondamentali riguardanti la progettazione, la sintesi, i meccanismi d'azione a livello molecolare e le relazioni struttura-attività (SAR) delle classi di farmaci illustrate durante il corso. Durante il corso saranno proposte alcune esercitazioni in aula impostate con la stessa modalità dell'esame.

Non è consentito consultare testi o utilizzare PC, smartphone.

La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.


Esempi di domande e/o esercizi frequenti

Esempi di domanda a risposta multipla.

Esempio 1

L’attivazione dei recettori colinergici M2 e M4 provoca:

  • l’attivazione dell’adenilato ciclasi
  • l’inibizione dell’adenilato ciclasi
  • l’apertura di un canale ionico di un recettore canale
  • nessuna di queste

Esempio 2

Una delle seguenti affermazioni relative agli antistaminici H2 è falsa

  • Sono sostanze altamente idrofile

  • Sono sostanze con basso coefficiente di ripartizione

  • Sono sostanze ad elevato momento dipolare

  • Sono sempre ionizzati sul gruppo basico della catena laterale

Esempi di domanda a risposta aperta.

Esempio 1

Descrivi le SAR degli agonisti adrenergici.

Esempio 2

Scrivere la formula di struttura del Naloxone .

Esempio 3

Descrivi la sintesi del Diazepam