CHIMICA FARMACEUTICA - ANALISI CHIMICO-TOSSICOLOGICA DELLE PIANTE OFFCINALI E DEI PRODOTTI NUTRACEUTICIModulo CHIMICA FARMACEUTICA
Anno accademico 2023/2024 - Docente: Loredana SALERNORisultati di apprendimento attesi
Conoscenza e capacità di comprensione (knowledge and understanding)
Il corso intende fornire agli studenti gli strumenti per lo studio dei concetti fondamentali che caratterizzano la Chimica Farmaceutica e Tossicologica.
Conoscenza e capacità di comprensione applicate (applying knowledge and understanding)
Lo studente acquisisce la conoscenza delle strategie utilizzate per la scoperta e la progettazione di nuovi principi attivi, delle tappe necessarie per l’elaborazione di questi a farmaci e per il loro sviluppo a medicamenti. Inoltre avrà conoscenza dei momenti dell’azione dei farmaci, dalla somministrazione alla eliminazione e delle proprietà condizionanti l’interazione farmaco-biofase. Lo studente avrà conoscenza di selezionate classi di farmaci e comprenderà come essi interagiscono con i recettori dei neurotrasmettitori, con i recettori intracellulari, con gli enzimi e con i canali ionici, approfondendone i meccanismi d’azione, le proprietà chimico-farmaceutiche e tossicologiche, e le relazioni struttura-attività
RISULTATI DI APPRENDIMENTO ATTESI (Learning outcomes)
Lo studente conoscerà e comprenderà le problematiche relative alla progettazione, al meccanismo d’azione a livello molecolare, alle interazioni farmaco-recettore, alla tossicità, al metabolismo e alle relazioni struttura-attività delle classi di farmaci prese in esame, in particolare quelli di origine naturale
Modalità di svolgimento dell'insegnamento
Il
corso sarà tenuto principalmente mediante lezioni frontali. Durante le
lezioni verrà richiesto allo studente di partecipare attivamente alla
discussione sugli argomenti esposti e in particolare agli studi di casi.
Verranno proposte esercitazioni in aula su modalità d’esame.
Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a
distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a
quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma
previsto e riportato nel syllabus.
Informazioni per studenti con disabilità e/o DSA:
A garanzia di pari opportunità e nel rispetto delle leggi vigenti, gli studenti interessati possono chiedere un colloquio personale in modo da programmare eventuali misure compensative e/o dispensative, in base agli obiettivi didattici ed alle specifiche esigenze.
E' possibile rivolgersi anche al docente referente CInAP (Centro per l’integrazione Attiva e Partecipata - Servizi per le Disabilità e/o i DSA) del nostro Dipartimento, prof.ssa Teresa Musumeci
Prerequisiti richiesti
Frequenza lezioni
- Il corso
prevede lezioni frontali per 49 ore (7 CFU). La frequenza in aula, come
da regolamento didattico, è obbligatoria per almeno il 70% delle lezioni
del corso valutate in tutte le loro forme di espletamento.
Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.
Contenuti del corso
PARTE GENERALE
Definizione ed obiettivi della Chimica Farmaceutica, cenni storici ed evoluzione. Scoperta di farmaci da prodotti naturali. Definizione di farmaco. Diversi modi per la classificazione dei farmaci. Classificazione ATC dei farmaci. Nomenclatura dei farmaci. Fasi dell’azione dei farmaci: farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica. Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo (fase I e fase II), ed eliminazione di un farmaco. Farmacodinamica: Bersagli dei farmaci. Interazione farmaco-bersaglio molecolare: descrizione dei differenti legami chimici coinvolti nell’interazione. Recettori: recettori accoppiati alle proteine G, recettori con intrinseca attività enzimatica, canali ionici operati da ligandi e voltaggio operati. Enzimi ed inibizione enzimatica, inibitori competitivi e non-competitivi. Acidi nucleici. Lipidi. Carboidrati. Scoperta, progettazione e sviluppo dei farmaci. Ottimizzazione dell'interazione con il bersaglio. Ottimizzazione dell'accesso al bersaglio. Prodrugs e Softdrugs. L’introduzione dei farmaci sul mercato.
PARTE SISTEMATICA
Esempi di farmaci derivati da sostanze naturali (i seguenti esempi saranno integrati a lezione).
ANALGESICI OPPIOIDI. Introduzione. Morfina: struttura e proprietà, relazioni struttura –attività. Recettori oppiodi, sviluppo di analoghi della morfina, agonisti, antagonisti.
ANTITUMORALI. Generalità sulle malattie neoplastiche e approcci terapeutici, classificazione dei farmaci antitumorali. Antitumorali di origine vegetale
Testi di riferimento
1. G.L. PATRICK, Chimica Farmaceutica, III Edizione italiana, EdiSES, Napoli, 2015
2. T.L. LEMKE et al., Foye's L'essenziale, Principi di Chimica Farmaceutica, I Edizione italiana, Piccin,
Padova, 2017.
3. R.B. Silverman, M.W. Holladay., Manuale di chimica farmaceutica, progettazione, meccanismo d'azione e metabolismo dei farmaci. Edra
4. Appunti e diapositive di lezione
Il docente fornisce il materiale necessario per lo studio degli argomenti trattati, sia in aula (o piattaforma MS teams) che attraverso la piattaforma STUDIUM.
Verifica dell'apprendimento
Modalità di verifica dell'apprendimento
La verifica dell'apprendimento è costituita da una prova scritta comprendente domande a risposta multipla e domande a risposta aperta.
La prova è finalizzata a valutare il livello di conoscenza dei concetti base della Chimica farmaceutica, degli aspetti fondamentali riguardanti la progettazione,i meccanismi d'azione a livello molecolare e le relazioni struttura-attività (SAR) delle classi di farmaci illustrate durante il corso.
Durante il corso saranno proposte alcune esercitazioni in aula impostate con la stessa modalità dell'esame
La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.
Informazioni per studenti con disabilità e/o DSA:
A garanzia di pari opportunità e nel rispetto delle leggi vigenti, gli studenti interessati possono chiedere un colloquio personale in modo da programmare eventuali misure compensative e/o dispensative, in base agli obiettivi didattici ed alle specifiche esigenze.
E' possibile rivolgersi anche al docente referente CInAP (Centro per l’integrazione Attiva e Partecipata - Servizi per le Disabilità e/o i DSA) del nostro Dipartimento, prof.ssa Teresa Musumeci
Esempi di domande e/o esercizi frequenti
Se uUna sostanza si scioglie in olio e non in acqua, essa sarà verosimilmente
- polare
- apolare
- ionica
- tamponata
- dissociata
Un agonista è una sostanza che è capace di
- bloccare irreversibilmente un sito allosterico
- Legarsi al recettore senza attivarlo
- Produrre un responso senza legarsi ad un recettore
- Bloccare irreversibilmente un recettore
- Legarsi al recettore attivandolo
Gli enzimi della fase I di un farmaco catalizzano reazioni di
- ossidoriduzione e idrolisi
- coniugazione con acido glucuronico
- Fosforilazioni
- Coniugazione con il tripeptide glutatione
- Alchilazione