CHIMICA FARMACEUTICA E DEI PRODOTTI NATURALI

1. Conoscenza e capacità di comprensione (Knowledge and understanding)

Lo studente sarà in grado di descrivere e spiegare i concetti fondamentali che caratterizzano la Chimica Farmaceutica.

2. Capacità di applicare conoscenza e comprensione (Applying knowledge and understanding)

Lo studente acquisisce le capacità necessarie per comprendere le strategie utilizzate per la scoperta e la progettazione di nuovi principi attivi, le tappe necessarie per l’elaborazione di questi a farmaci e per il loro sviluppo a medicamenti. Inoltre avrà conoscenza e comprensione dei momenti dell’azione dei farmaci e delle sostanze naturali, dalla somministrazione alla eliminazione e delle proprietà condizionanti l’interazione farmaco/sostanza naturale-biofase. Lo studente avrà conoscenza di selezionate classi di farmaci e sostanze naturali e comprenderà come essi interagiscono con i recettori dei neurotrasmettitori, con i recettori intracellulari, con gli enzimi e con i canali ionici, approfondendone i meccanismi d’azione, le proprietà chimico-farmaceutiche e tossicologiche, e le relazioni struttura-attività (SAR).

3. Autonomia di giudizio (Making judgements)

Lo studente sviluppa la sua capacità critica nel saper valutare le proprietà di un farmaco o di una sostanza naturale in relazione alla sua struttura chimica.

4. Abilità comunicative (Communication skills)

Lo studente acquisisce la capacità di comunicare e trasmettere quanto si è appreso durante il corso mediante un linguaggio scientifico appropriato e commentare le tecniche adottate per la progettazione, sintesi e sviluppo dei farmaci.

5. Capacità di apprendimento (Learning skills)

Lo studente svilupperà abilità per reperire autonomamente materiale bibliografico e aggiornare le proprie competenze anche attraverso la consultazione di banche dati specialistiche, nell’ambito di problematiche relative alla progettazione, al meccanismo d’azione a livello molecolare, alle interazioni farmaco/sostanza naturale-recettore, alla tossicità, al metabolismo e alle relazioni struttura-attività delle classi di farmaci prese in esame, in particolare quelli di origine naturale.

 

Il corso sarà tenuto principalmente mediante lezioni frontali, con l'ausilio di power point e filmati da internet (Didattica erogativa DE). Durante le lezioni verrà richiesto allo studente di partecipare attivamente alla discussione sugli argomenti esposti, mediante esercitazioni e problem based learning (Dittatica interattiva DI). Durante il corso saranno inoltre proposte alcune esercitazioni in aula impostate con la stessa modalità dell'esame

Secondo quanto riportato nell'RDA, art.12-Crediti Formativi Universitari (CFU), nel carico standard di 25 ore di impegno complessivo dello/a studente/ssa, corrispondente ad un credito, possono rientrare: a) 7 ore dedicate a lezioni frontali o attività didattiche equivalenti e le restanti allo studio individuale; b) almeno 12 ore e non più di 15 ore dedicate ad esercitazioni in aula o attività assistite equivalenti (laboratori) e le restanti allo studio e alla rielaborazione personale.

Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.

Propedeuticità come da piano di studi.

Una corretta comprensione degli argomenti sviluppati nel Corso richiede conoscenze preliminari di Chimica Generale (importanti), Chimica Organica (indispensabili), Anatomia e Fisiologia (utili).

Frequenza obbligatoria secondo le norme del regolamento didattico del CdS in SFA come riportato nel link: http://www.dsf.unict.it/corsi/l-29_sfa/regolamento-didattico

Il corso prevede lezioni frontali per 42 ore (6 CFU) ed esercitazioni in aula per 12 ore (1 CFU). 

La frequenza in aula, come da regolamento didattico, è obbligatoria per almeno il 70% delle lezioni del corso valutate in tutte le loro forme di espletamento.

Qualora l'insegnamento venisse impartito in modalità mista o a distanza potranno essere introdotte le necessarie variazioni rispetto a quanto dichiarato in precedenza, al fine di rispettare il programma previsto e riportato nel syllabus.

PARTE GENERALE

Definizione ed obiettivi della Chimica Farmaceutica, cenni storici ed evoluzione. Scoperta di farmaci da prodotti naturali. Definizione di farmaco. Diversi modi per la classificazione dei farmaci. Classificazione ATC dei farmaci. Nomenclatura dei farmaci. Fasi dell’azione dei farmaci e delle sostanze naturali: farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica. Farmacocinetica: assorbimento, distribuzione, metabolismo (fase I e fase II), ed eliminazione di un farmaco e di una sostanza naturale. Farmacodinamica: Bersagli dei farmaci e delle sostanze naturali. Interazione farmaco (sostanza naturale)-bersaglio molecolare: descrizione dei differenti legami chimici coinvolti nell’interazione. Recettori: recettori accoppiati alle proteine G, recettori con intrinseca attività enzimatica, canali ionici operati da ligandi e voltaggio operati. Enzimi ed inibizione enzimatica, inibitori competitivi e non-competitivi. Acidi nucleici. Lipidi. Carboidrati. Scoperta, progettazione e sviluppo dei farmaci. Ottimizzazione dell'interazione con il bersaglio. Ottimizzazione dell'accesso al bersaglio. Prodrugs e Softdrugs. L’introduzione dei farmaci sul mercato.

PARTE SISTEMATICA

Esempi di farmaci derivati da sostanze naturali (i seguenti esempi saranno integrati a lezione).

ANALGESICI OPPIOIDI. Introduzione. Morfina: struttura e proprietà, relazioni struttura –attività. Recettori oppiodi, sviluppo di analoghi della morfina, agonisti, antagonisti.

ANTITUMORALI. Generalità sulle malattie neoplastiche e approcci terapeutici, classificazione dei farmaci antitumorali. Antitumorali di origine vegetale.

Secondo quanto riportato nell'RDA, art.12-Crediti Formativi Universitari (CFU), nel carico standard di 25 ore di impegno complessivo dello/a studente/ssa, corrispondente ad un credito, possono rientrare: a) 7 ore dedicate a lezioni frontali o attività didattiche equivalenti e le restanti allo studio individuale; b) almeno 12 ore e non più di 15 ore dedicate ad esercitazioni in aula o attività assistite equivalenti (laboratori) e le restanti allo studio e alla rielaborazione personale

1. G.L. PATRICK, Chimica Farmaceutica, III Edizione italiana, EdiSES, Napoli, 2015

2. T.L. LEMKE et al., Foye's L'essenziale, Principi di Chimica Farmaceutica, I Edizione italiana, Piccin, Padova, 2017.

3. R.B. Silverman, M.W. Holladay., Manuale di chimica farmaceutica, progettazione, meccanismo d'azione e metabolismo dei farmaci. Edra

4. G.Costantino, G. Sbardella, Chimica Farmaceutica, Edises Università, 2024

5. Appunti e diapositive di lezione

Il docente fornisce il materiale necessario per lo studio degli argomenti trattati, sia in aula (o piattaforma MS teams) che attraverso la piattaforma STUDIUM.

La verifica dell'apprendimento è costituita da una prova scritta (durata 90 minuti) comprendente domande a risposta multipla e domande a risposta aperta. Alle domande a risposta multipla verrà attribuito un punteggio fisso in caso di risposta positiva, zero in caso di risposta negativa o nulla. Alle domande a risposta aperta verrà attribuito un punteggio variabile in base al livello di approfondimento della risposta.

La prova è finalizzata a valutare:

·      il livello di conoscenza dei concetti base della Chimica farmaceutica (Descrittore 1);

·      gli aspetti fondamentali riguardanti la progettazione, i meccanismi d'azione a livello molecolare e le SAR delle classi di farmaci  e sostanze naturali illustrate durante il corso, (Descrittore 2);

·      la capacità critica nel saper valutare le proprietà di un farmaco o di una sostanza naturale in relazione alla sua struttura chimica (Descrittore 3);

·      la capacità di comunicare e trasmettere quanto si è appreso durante il corso attraverso correttezza e l'appropriatezza del linguaggio scientifico utilizzato (Descrittore 4);

·      la capacità di integrare autonomamente le informazioni apprese durante il corso (Descrittore 5).

Criteri di Valutazione

L’esame finale sarà valutato sulla base degli indicatori pesati ugualmente e coerente a quanto descritto nei risultati di apprendimento attesi (Descrittori di Dublino).

Pertanto, il voto finale tiene conto di vari fattori sottoelencati.

Qualità delle conoscenze, abilità, competenze possedute e/o manifestate:

a) appropriatezza, correttezza e congruenza delle conoscenze

b) appropriatezza, correttezza e congruenza delle abilità

c) appropriatezza, correttezza e congruenza delle competenze

Modalità espositiva:

a) Capacità espressiva

b) Utilizzo appropriato del linguaggio specifico della disciplina;

c) Capacità logiche e consequenzialità nel raccordo dei contenuti;

d) Capacità di collegare differenti argomenti trovando i punti comuni e istituire un disegno generale coerente, ossia curando struttura, organizzazione e connessioni logiche del discorso espositivo;

e) Capacità di sintesi anche mediante l’uso del simbolismo proprio della materia e l’espressione grafica di nozioni e concetti, sotto forma per esempio di formule, schemi,equazioni.

Qualità relazionali:

a) Disponibilità allo scambio e all’interazione con il docente durante il colloquio.

Qualità personali:

a) spirito critico;

b) capacità di autovalutazione;

c) capacità di risolvere problemi;

d) capacità di prendere decisioni.

 

Sulla base di quanto sopra riportato, il giudizio può essere:

 

Non sufficiente o molto insufficiente (Esame non superato, voto da 10 a 17):

lo studente non possiede la conoscenza minima richiesta dei contenuti principali dell’insegnamento. La capacità di utilizzare il linguaggio specifico è scarsissima o nulla e non è in grado di applicare autonomamente le conoscenze acquisite.

Sufficiente (Voto 18-20):

Lo studente dimostra poche nozioni acquisite, livello superficiale, e molte lacune; ha una modesta capacità di integrare e analizzare in modo critico le situazioni presentate ed espone gli argomenti in modo sufficientemente chiaro sebbene la proprietà di linguaggio sia poco sviluppata.

Discreto (Voto 21-23):

Lo studente ha una discreta acquisizione di nozioni e poche lacune, ma scarso approfondimento; capacità espressive piú che sufficienti a sostenere un dialogo coerente; accettabile padronanza del linguaggio scientifico; capacità logiche e consequenzialità nel raccordo degli argomenti di moderata complessità; più che sufficiente capacità di sintesi e capacità di espressione grafica accettabile.

Buono (voto 24-26)

Lo studente dimostra un bagaglio di nozioni piuttosto ampio, moderato approfondimento, con piccole lacune; soddisfacenti capacità espressive e significativa padronanza del linguaggio scientifico; capacità di dialogo e spirito critico ben rilevabili; buona capacità di sintesi e capacità di espressione grafica più che accettabile.

Distinto (Voto 27-29):

Lo studente dimostra un bagaglio di nozioni molto esteso, ben approfondito, con lacune marginali; notevoli capacità espressive ed elevata padronanza del linguaggio scientifico; espone gli argomenti in modo chiaro utilizzando un linguaggio appropriato, elevate capacità di sintesi e di espressione grafica.

Ottimo (30 -30 e lode):

Lo studente ha un bagaglio di nozioni molto esteso e approfondito, elevate capacità espressive ed elevata padronanza del linguaggio scientifico; ottima capacità comunicativa, spiccata attitudine a effettuare collegamenti tra argomenti diversi; ottima capacità di sintesi e grande dimestichezza con l’espressione grafica. La lode si attribuisce a candidati nettamente sopra la media, che dimostrino eccellenza su tutti gli aspetti considerati.

La verifica dell’apprendimento potrà essere effettuata anche per via telematica, qualora le condizioni lo dovessero richiedere.

Informazioni per studenti con disabilità e/o DSA:

A garanzia di pari opportunità e nel rispetto delle leggi vigenti, gli studenti interessati possono chiedere un colloquio personale in modo da programmare eventuali misure compensative e/o dispensative, in base agli obiettivi didattici ed alle specifiche esigenze.

E' possibile rivolgersi anche al docente referente CInAP (Centro per l’integrazione Attiva e Partecipata - Servizi per le Disabilità e/o i DSA) del nostro Dipartimento, prof.ssa Santina Chiechio.

Date degli appelli

 

Le date di esami sono pubblicate sul sito del Corso di Studio: https://www.dsf.unict.it/it/corsi/l-29_sfa/calendario-esami

Se una  sostanza si scioglie in olio e non in acqua, essa sarà verosimilmente

• polare
• apolare
• ionica
• tamponata
• dissociata

Un agonista è una sostanza che è capace di

• bloccare irreversibilmente un sito allosterico
• Legarsi al recettore senza attivarlo
• Produrre un responso senza legarsi ad un recettore
• Bloccare irreversibilmente un recettore
• Legarsi al recettore attivandolo

Gli enzimi della fase I di un farmaco catalizzano reazioni di

• ossidoriduzione e idrolisi
• coniugazione con acido glucuronico
• Fosforilazioni
• Coniugazione con il tripeptide glutatione
• Alchilazione